探析三七叶苷化学成分药理作用核心论文发表

来源:期刊VIP网所属分类:化学发布时间:2014-06-09浏览:

  摘要:药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其规律和作用机制的一门学科。药理学pharmacology主要指研究有关使用化学物质治疗疾病时引起机体机能变化机制的学问。文章发表在《北方环境》上,是化学论文发表范文,供同行参考。

  关键词:三七,三七叶苷,化学成分,药理作用

  药理学的学科任务是要为阐明药物作用及作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、防治不良反应提供理论依据;研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。

  三七Panax notoginseng (Burk.) F. H. Chen ex C. Y. Wu et K. M. Feng是我国名贵药材,五加科、人参属植物,特产于云南、广西。其主要活性成分为达玛烷型四环三萜皂苷,与人参相似,传统入药部位是根块。近年来的研究表明三七的茎叶亦可供药用,且毒副作用小[1]。

  《本草纲目》称之“治折伤、跌扑出血,敷之即止,青肿经夜即散,余功同根”。 以三七茎叶为原料开发的治疗神经衰弱及偏头痛的新药“七叶神安片”,具有抗炎镇痛的良好效果 [2]。迄今为止,已从三七的根、茎叶、花果等各部分分离和鉴定出30 多种达玛烷型四环三萜皂苷[3~5],而从三七茎叶中分离得到的皂苷成分就多达20种以上。

  现代药理研究表明三七茎叶的活性成分三七茎叶总皂苷(Panax notoginsegnoside of the leaves,PnGL)亦是达玛烷型三萜皂苷,它对血液系统、心血管系统、神经系统和代谢系统作用与三七根皂苷相似。本文就三七叶苷(PnGL)的化学成分及药理活性的研究进展做一简要概述。

  1 化学成分

  三七茎叶含总皂苷约4%~6%,其中人参皂苷Rb3、人参皂苷Rc、三七皂苷Fc、人参皂苷Rb1含量较高[6]。对 PnGL的化学研究表明,其主要含有原人参二醇型皂苷,几乎不含原人参三醇型皂苷[7],这是与三七根皂苷的最大不同点之一。1983年已有文献报道[6]从三七茎叶中分得了7 种皂苷成分:人参皂苷( Ginsenoside)Rb1(1),Rb3 (2),Re (3),七叶胆苷( Gypenoside) IX(4),三七皂苷 (Notogin-senoside)Fa(5)、Fc(6)、Fe(7) 。随着研究的不断深入,李海舟等[8]从三七茎叶乙醇提物中分离、鉴定了16 个化合物,分别为:人参皂苷Rh2 (8),F2 (9),Rg3 (10),Rg1(11),Rd(12),Re (3),Rb3 (2),Rb1 (1),Rc (13),七叶胆皂苷XIII (14),IX(4),XVII (15),三七皂苷R1 (16),Fa (5),甘草素(liquiritigenin ,17) 及芹糖甘草苷(liquiritin apioside,18) 。

  将 PnGL经硅胶柱层析及反向 RP-18柱层析可分得6个低糖链皂苷成分[9],光谱分析及与标准品对照鉴定它们的结构分别为:人参皂苷-Rh2(8)、人参皂苷-Rg3(10)、人参皂苷-Mc(19)、人参皂苷-F1(20)、人参皂苷-Rh1(21)和胡萝卜苷(22)。而PnGL经硅胶柱层析及薄层层析分离纯化后得到4 个成分[10],经光谱分析及与标准品对照,确定它们分别是Compound-K(23)、人参皂苷-Rh1 (21)、人参皂苷-Mc (19)、三七皂苷-Fe(7) 。这些单体皂苷成分大多数为达玛烷型的20(S)-原人参二醇型[20(S)- protopanaxadiol]和20-(S)原人参三醇型[20(S)- protopanaxatriol]。

  2 药理作用

  2.1 对中枢神经系统的影响

  2.1.1 中枢神经系统抑制作用 PnGL能显著减少小鼠的自发活动,对抗咖啡因所引起的兴奋,增强镇静催眠药的作用[11]。给小鼠(ip)注射三七叶总皂苷和三七花总皂苷50,100和200 mg/kg都能降低自发性活动;并能增强阈下剂量的戊巴比妥钠(23 mg/kg)和水合氯醛(200 mg/kg)的催眠作用。三七叶、花总皂苷100和200 mg/kg ip能明显对抗中枢兴奋药安钠咖50 mg/kg或使苯丙胺3 mg/kg诱发的小鼠自发活动增强;前者还能减少小鼠 ip戊四唑75 mg/kg诱发惊厥的次数,并使惊厥的潜伏期延长[12]。

  2.1 .2 镇痛作用 PnGL 100 mg/kg ip(小鼠),能够抑制小鼠扭体反应次数,并能提高热板法痛反映阈[13]。

  2.2 对心脑血管疾病的防治作用

  2.2.1 降血脂 PnGL可明显降低 Wistar大鼠和鹌鹑血清甘油三酯、胆固醇含量,提示 PnGL具有明显降血脂作用[14]。以 PnGL为主要成分的速效降脂灵胶囊,具有治疗高血脂症、预防冠心病及动脉粥样硬化症的功效[15]。山东大学医学院生化与分子生物学研究所[16]研究表明:PnGL可明显降低血清胆固醇和甘油三酯的含量,显著提高血清高密度脂蛋白胆固醇与胆固醇的比值。这表明 PnGL对食物性高脂血症具有一定的治疗作用。

  2.2.2 抗心律失常黄胜英等[17]研究发现:PnGL 20,40 mg/kg能明显对抗乌头碱20 μg/kg,BaCl2 2 mg/kg和结扎左冠状动脉前降支诱发大鼠的室性心律失常;也能明显对抗 CaCl2-Ach (CaCl2 0.6%+Ach 0.002 5%) 混合液10 ml/kg诱发小鼠心房纤颤或扑动。PnGL 1 mg/m l与派克昔林37.5 μmol/L作用相似,都有拮抗作用,能拮抗受体控制性钙通道和电位依赖性钙通道,且 PnGL与派克昔林对内 Ca2+ 释放和外 Ca2+内流诱发主动脉螺旋条的收缩都有抑制作用[18]。

  2.2.3 对血小板凝集功能的影响 PnGL在体外或静脉注射均可明显抑制腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的兔血小板聚集,且呈剂量- 效应关系。

  2.2.4 对脑缺血损伤的保护作用 李爱红等[20]通过给予体外培养小鼠皮层神经细胞缺血模型不同浓度的人参皂苷Rb1,Rb3,Rg1,在细胞水平观察了3种人参皂苷单体对缺血神经元的保护作用,为进一步明确人参皂苷的药理作用及应用于脑血管疾病提供了依据。

  2.3 抗炎作用PnGL具有抗炎活性。其抗炎机制可能与其抑制花生四烯酸代谢限速酶 PLA2活性从而降低其炎性产物如 PGE2等生成有密切关系[21]。第三军医大学药理教研室[22]研究发现:PnGL 60,120,240 mg・kg-1能剂量依赖性地升高中性粒细胞(Neu)内环磷酸腺苷(cAMP)含量,抑制炎症介质肿瘤坏死因子(TNF)及一氧化氮(NO)水平的升高,显著降低灌洗液中白细胞数量及蛋白含量。李晓辉等[23]报道PnGL是通过降低 Neu-[Ca2+]i水平,从而抑制 Neu功能。这也是 PnGL发挥抗炎作用的重要分子机制之一。

  2.4 提高免疫力 在一定剂量范围内,PnGL能升高红细胞 C3b受体花结率及 IC花结率,提示其能增强机体红细胞免疫功能[24]。

  核心期刊论文发表须知:《北方环境》杂志是由国家新闻出版总署批准、内蒙古自治区环境保护厅主管,内蒙古自治区环境科学院、内蒙古自治区环境监测中心站主办,北方环境杂志社编辑出版面向国内外公开发行的环境保护类专业期刊。

  参考文献:

  [1] 雷伟亚,史栓桃, 余思畅.三七叶总皂苷的毒性研究[J].药物研究,1984,5(4):241.

  [2] 黄跃进.三七传统非药用部位的开发利用探讨[J].中医药信息,1999,(6):19.

  [3] Du Q,et al.Isolation of dammarane saponins from Panax notoginseng by high-speed counter-current chromato-graphy[J].J Chromatogr A,2003 ,1008(2) 1:73.

  [4] Yoshikawa M , et al.Structures of new dammarane-type Triterpene Saponins from the flower buds of Panax notoginseng and hepatoprotective effects of principal Ginseng Saponins[J].J Nat Prod ,2003 ,66(7)9:22.

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